產(chǎn)品英文名稱：Avagacestat (BMS-708163）
產(chǎn)品中文名稱：選擇性的γ-分泌酶抑制劑

Avagacestat (BMS-708163) 選擇性的γ-分泌酶抑制劑生物活性：

Avagacestat (BMS-708163) 選擇性的γ-分泌酶抑制劑化學(xué)屬性：
 

其他抑制劑訂購(gòu)信息：
Semagacestat (LY450139)
Semagacestat (LY450139)是一種γ-分泌酶抑制劑，作用于Aβ42， Aβ40和Aβ38時(shí)，IC50分別為10.9 nM， 12.1 nM和12.0 nM，也抑制Notch信號(hào)通路，IC50為14.1 nM。Phase 3。
特征: Semagacestat是有記載的最好的γ-分泌酶抑制劑，已經(jīng)進(jìn)入臨床試驗(yàn)。
VX-680 (Tozasertib, MK-0457)
VX-680 (Tozasertib, MK-0457)是一種pan-Aurora抑制劑，對(duì)Aurora A作用最強(qiáng)，K_iapp為0.6 nM，而對(duì)Aurora B/Aurora C的作用稍弱，對(duì)Aurora A選擇性比其他55種激酶強(qiáng)高100倍。Phase 2。
LDE225
(NVP-LDE225,Erismodegib) LDE225 (NVP-LDE225,Erismodegib)是一種Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號(hào)通路，IC50分別為1.3 nM (小鼠)和2.5 nM(人)。Phase 3。
特征: LDE225 是具有高效性和選擇性的使平滑的拮抗劑
RO4929097
RO4929097是一種γ secretase抑制劑，IC50為4 nM，抑制Aβ40和Notch的細(xì)胞加工，EC50分別為14 nM和5 nM。Phase 2。
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一種選擇性p110δ抑制劑，IC50為2.5 nM；作用于p110δ比作用于p110α/β/γ選擇性高40到300倍，作用于p110δ比作用于C2β， hVPS34， DNA-PK和mTOR選擇性高400到4000倍。Phase 3。
特征: Calistoga 暗示 CAL-101治療血液惡性腫瘤可能有更廣泛的應(yīng)用價(jià)值。
 Tandutinib (MLN518)
Tandutinib (MLN518)是一種有效的FLT3拮抗劑，IC50為0.22 μM，同時(shí)也抑制PDGFR和c-Kit，對(duì)FLT3作用效果比CSF-1R強(qiáng)15到20倍，比FGFR， EGFR和KDR等強(qiáng)100倍以上。Phase 1/2。